生物活性分子的合成与应用因与现代药物研发及疾病检测密切相关而日益得到学术界的关注。本成果一方面努力探索简便、高效的合成路线以实现生物活性分子的人工高效合成，一方面深入开展生物活性分子构效关系研究，从机理探究和合成方法两个方面对生物活性分子的合成与利用这一领域做出了贡献。

本成果实现了多种天然生物活性分子的高效合成，通过分子工程手段构筑了若干性能优异的荧光探针分子，为一些重要生物活性分子的识别提供新机制。（1）利用不对称烯丙基烷基化反应、C-H键活化、C-H键直接官能团化、不对称双催化烯丙基化、立体控制的阳离子环化、傅-克反应等方法为关键步骤，首次完成了石蒜生物碱 (+)-4a-Dehydroxycrinamabine不对称全合成，实现了具有显著抗结核菌活性Pseudopteroxazole和ileabethoxazole海洋生物碱的全合成，为(–)-Crinane不对称合成以及Piperine, Cannabinol, taiwaniaquinone H等天然产物提供了简便高效的合成路线；（2）构建了对于有机硫类活性物质具有双重识别因子的光学探针分子，为有机硫类活性物质在细胞、组织及活体的原位、适时、动态表征提供了有用的工具；（3）首次利用氧杂蒽类荧光染料的螺环开关环来调控分子内的ESIPT过程，为比率荧光探针的构建提供了新的染料分子，并基于此开发了同时测定Cys/Hcy和GSH的探针分子；（4）在环境敏感荧光染料结构中引入对目标蛋白质具有靶向识别能力的基团，实现了对邻近巯基蛋白在细胞及组织内的原位、动态成像分析，为人们研究生物体内邻近巯基蛋白氧化还原动态平衡及其相关的病理生理学过程提供了有用的分子工具。

本成果在Angew. Chem. Int. Ed.、Chem. Sci.、Anal. Chem.等权威期刊上发表论文40余篇，单篇论文最高SCI他引217次。